Miorelaxante - medicamente cu actiune asupra SN ce relaxeaza musculatura contractata spasmodic. Actioneaza pe diferirte relee ale SNC, asupra neuronilor ce intervin in mentinerea tonusului. Au efecte eficace in caz de hipertonie - se produce ca efect secundar al unor afectiuni inflamatorii. In reumatism se produce contractura - in acest caz se reduce spasmul respectiv. In leziuni ale maduvei spinarii sau a unui punct superioral axului cerebro-spinal.
Tranchilizante (analgezice)
Neprobromat - indice terapeutic mic intoxicatii la doze mari
benzodiazepine - Diazepam - efect anxiolitic, miorelaxant, in intoxicatia cu sbstante convulsivante (anestezice locale). Exista sindromul de crestere a tonusului maseterului se da diazepam. Acesta actioneaza prin mecanism GABA-ergic actioneaza pe receptorii GABAA pe care actioneaza si GABA (mediatorul inhibitiei). Doze 10 - 20 mg.
Baclofen (Lioresol) - efecte bune miorelaxante dar inhiba reflexele mono si polisinaptice. Altele blocheaza reflexele monosinaptice. E agonist pe recetorii GABAB (sint situati presinaptic). Activarea acestora impiedica eliberarea unor mediatori ai excitatiei: aminoacizi excitatori (acid glutamic, aspartic). In starile spastice creste actiunea aminoacizilor excitatorila nivelul unor sinapse contractura. Antagonistii determina scaderea eliberarii de aminoacizi excitatori relaxarea musculaturii scheletice. E inhibata si eliberarea substantei B (mediator al durerii). Se administreaza per os 5 mg/zi la inceput , doza fiind marita treptat pina la 100 mg. Se da si in sindromul de abstinenta la morfinomani.
Progobida - actiune ca si a bezodiazepinei. Actioneaza ca si agonist pe receptorii GABAB.
Clorzoxazona - actiune intensa si de durata, relaxind musculatura scheletica. Produce efecte secundare: irita tubul digestiv, produce reactiitoxice hepatice si renale. Este eficienta in intoxicatii cu stricnina.
Tolpenisan (Mydocalm) - miorelaxant, antipankirsonian - relaxeaza musculatura neteda a vaselor, se utilizeaza si in tulburari de irigare periferica.
Exista situatii cind creste patrunderea Ca2+ contractura.exista medicamente ce blocheaza acest mecanism impiedica cuplarea excitatiei cu cresterea Ca2+.
Dantrolen: relaxeaza fibrele musculare striate; se utilizeaza in situatii spastice din hemiplegie, leziuni posttraumatice ale SN, scleroza multipla, hipertermie maligna, ituatii in care s-au administrat medicamente: neuroleptice, halotan.
Amine de trezire - medicamente adrenomimetice cu efect preponderent asupra SNC: amfetamine stimulare psihomotorie, produc epuizarea SN - nu amelioreaza metabolismul ci stimuleaza neuronul fara a actiona asuypra unei componente metabolice. Se utilizeaza in conditii exceptionale. Utilizarea abuziva duce la tulburari psihice, schizofrenie.
Metilxantine (cofeina)
Patogenia depresiei endogene - scade mediatia prin catecolamine: scade noradrenalina, adrenalina, serotonina. Testarea pe animale se face pe sindromul rezerpinic: se administreaza rezerpina se goleste SN de monoamine linistire profunda a animalului. Acesta ramine deprimat. Antidepresivele antagonizau sindromul rezerpinic.
Imipramina (Antiderin) - eficace in toate formele de depresie. Produce chiar stimularea SN. La nivelul terminatiilor monoaminergice e blocata reabsorbtia catecolaminelor si serotoninei acestea vor actiona in contitati mari asupra receptorilor efect eutimizant de revenire la normal a dispozitiei. Se mai numesc timoleptice. Actioneaza doar dupa 2-3 saptamini pentru a produce virarea dispozitiei datorita producerii unui metabolit - desipramina.
Desipramina - actioneaza mai rapid.
Clamipramina - actioneaza asupra recaptarii serotoninei creste serotonina la nivelul sinapsei.
Toate produc efecte secundare: M colinolitic (atropinic): uscaciunea gurii, palpitatii, ritmii.
Mianserina & namifensina - efecte mai mari fara efecte secundare.
Inhibitori ai monoaminooxidazei - blocheaza MAO din mitocondrii catecolaminele nu mai sint inactivate cresterea cantitatii de catecolamine. Dezavantaj: pot determina reactie la tiramina (cas) AVC, cresterea TA, infarct s-au retras di circulatie.
Fenelzina accidente daca se consuma: cas, ciocolata, vin rosu.