Miorelaxante



Miorelaxante - medicamente cu actiune asupra SN ce relaxeaza musculatura contractata spasmodic. Actioneaza pe diferirte relee ale SNC, asupra neuronilor ce intervin in mentinerea tonusului. Au efecte eficace in caz de hipertonie - se produce ca efect secundar al unor afectiuni inflamatorii. In reumatism se produce contractura - in acest caz se reduce spasmul respectiv. In leziuni ale maduvei spinarii sau a unui punct superioral axului cerebro-spinal.


Tranchilizante (analgezice)

Neprobromat - indice terapeutic mic intoxicatii la doze mari



benzodiazepine - Diazepam - efect anxiolitic, miorelaxant, in intoxicatia cu sbstante convulsivante (anestezice locale). Exista sindromul de crestere a tonusului maseterului se da diazepam. Acesta actioneaza prin mecanism GABA-ergic actioneaza pe receptorii GABAA pe care actioneaza si GABA (mediatorul inhibitiei). Doze 10 - 20 mg.

Baclofen (Lioresol) - efecte bune miorelaxante dar inhiba reflexele mono si polisinaptice. Altele blocheaza reflexele monosinaptice. E agonist pe recetorii GABAB (sint situati presinaptic). Activarea acestora impiedica eliberarea unor mediatori ai excitatiei: aminoacizi excitatori (acid glutamic, aspartic). In starile spastice creste actiunea aminoacizilor excitatorila nivelul unor sinapse contractura. Antagonistii determina scaderea eliberarii de aminoacizi excitatori relaxarea musculaturii scheletice. E inhibata si eliberarea substantei B (mediator al durerii). Se administreaza per os 5 mg/zi la inceput , doza fiind marita treptat pina la 100 mg. Se da si in sindromul de abstinenta la morfinomani.

Progobida - actiune ca si a bezodiazepinei. Actioneaza ca si agonist pe receptorii GABAB.

Clorzoxazona - actiune intensa si de durata, relaxind musculatura scheletica. Produce efecte secundare: irita tubul digestiv, produce reactiitoxice hepatice si renale. Este eficienta in intoxicatii cu stricnina.

Tolpenisan (Mydocalm) - miorelaxant, antipankirsonian - relaxeaza musculatura neteda a vaselor, se utilizeaza si in tulburari de irigare periferica.

Miorelaxante ce actioneaza prin alte mecanisme

Exista situatii cind creste patrunderea Ca2+ contractura.exista medicamente ce blocheaza acest mecanism impiedica cuplarea excitatiei cu cresterea Ca2+.

Dantrolen: relaxeaza fibrele musculare striate; se utilizeaza in situatii spastice din hemiplegie, leziuni posttraumatice ale SN, scleroza multipla, hipertermie maligna, ituatii in care s-au administrat medicamente: neuroleptice, halotan.

Stimulente ale SNC

Amine de trezire - medicamente adrenomimetice cu efect preponderent asupra SNC: amfetamine stimulare psihomotorie, produc epuizarea SN - nu amelioreaza metabolismul ci stimuleaza neuronul fara a actiona asuypra unei componente metabolice. Se utilizeaza in conditii exceptionale. Utilizarea abuziva duce la tulburari psihice, schizofrenie.

Metilxantine (cofeina)

Antidepresive se utilizeaza in tratamentul depresiei psihice: modificarea dispoozitiei (tristete, melancolie). Depresia este starea psihica ce implica tulburari de gindire. Antidepresivele refac dispozitia bolnavului si refac tulburarile psihice. Nu actioneaza asupra psihicului normal. Prin aceasta se deosebesc de stimulentele SNC. Sint utile in depresia cu manifestari de inhibitie sau cea agitata. Exista depresie nevrotica (dupa evenimente ce afecteaza mult psihicul pesoanei) si psihotica (endogena).

Patogenia depresiei endogene - scade mediatia prin catecolamine: scade noradrenalina, adrenalina, serotonina. Testarea pe animale se face pe sindromul rezerpinic: se administreaza rezerpina se goleste SN de monoamine linistire profunda a  animalului. Acesta ramine deprimat. Antidepresivele antagonizau sindromul rezerpinic.

Antidepresive clasice (ciclice datorita structurii chimice cu 3-4 cicluri benzenice)

Imipramina (Antiderin) - eficace in toate formele de depresie. Produce chiar stimularea SN. La nivelul terminatiilor monoaminergice e blocata reabsorbtia catecolaminelor si serotoninei acestea vor actiona in contitati mari asupra receptorilor efect eutimizant de revenire la normal a dispozitiei. Se mai numesc timoleptice. Actioneaza doar dupa 2-3 saptamini pentru a produce virarea dispozitiei datorita producerii unui metabolit - desipramina.

Desipramina - actioneaza mai rapid.

Clamipramina - actioneaza asupra recaptarii serotoninei creste serotonina la nivelul sinapsei.

Toate produc efecte secundare: M colinolitic (atropinic): uscaciunea  gurii, palpitatii, ritmii.

Antidepresive recente

Mianserina & namifensina - efecte mai mari fara efecte secundare.

Inhibitori ai monoaminooxidazei - blocheaza MAO din mitocondrii catecolaminele nu mai sint inactivate cresterea cantitatii de catecolamine. Dezavantaj: pot determina reactie la tiramina (cas) AVC, cresterea TA, infarct s-au retras di circulatie.

Fenelzina accidente daca se consuma: cas, ciocolata, vin rosu.